Jagad.id – Farmakokinetik merupakan cabang ilmu farmakologi yang bertujuan untuk mempelajari perjalanan obat dari mulai diminum hingga akhirnya dikeluarkan lewat organ sekresi pada tubuh manusia. Biasanya, beberapa fase yang dilalui pada saat obat masuk ke dalam tubuh dan mulai melakukan kontak dengan organ tubuh akan terbagi menjadi proses absorpsi, distribusi serta biotransformasi.
Proses Farmakokinetik Pada Tubuh Manusia
Proses farmakokinetik di dalam tubuh manusia diawali dari penyerapan atau absorpsi kemudian menyebar ke semua jaringan tubuh lewat darah yakni distribusi dan dilanjutkan dengan metabolisi pada organ tertentu khususnya hati yakni biotransformasi. Kemudian, sisa atau hasil dari metabolisme tersebut akan dikeluarkan dari dalam tubuh lewat proses eksresi yakni eliminiasi yang disingkat menjadi ADME.
Farmakokinetik sendiri juga merupakan ilmu yang mempelajari tentang semua faktor yang bisa berpengaruh pada efektivitas obat. Sebetulnya, fase liberasi adalah peleburan zat aktif obat pada saat masuk tubuh. Namun dari beberapa sumber lainnya mengatakan jika proses liberasi tergabung di dalam absorpsi.
Pendapat lain juga mengatakan jika fase distribusi, metabolisasi serta ekskresi digabung menjadi satu nama fase yakni disposisi. Pendapat berikutnya mengatakan terdapat juga fase lain yang memasukkan aspek toksikologis yang disebut ADME-TOX atau ADMET.
Fase penyaluran zat aktif obat tersebut adalah subjek dari interaksi psiko-kimia antar obat serta organ tubuh yang bisa diekspresikan dengan cara matematis. Dengan begitu, bisa dikatakan jika studi farmakokinetik memakai perhitungan matematika dengan tujuan untuk memprediksi kelakuan dari obat di dalam proses penyerapan dalam tubuh.
Faktor yang Mempengaruhi Kecepatan Absorpsi Dalam Farmakokinetik
Dalam farmakokinetik, hal yang terpenting adalah transportasi lintas membran. Membrane sendiri terdiri dari 2 lapisan lemak berbentuk fase hidrofilik dan di antara keduanya ada 1 lapisan dalam bentuk hidrofobik. Aktivitas transportasi lintas membrane merupakan bentuk aktif serta pasif. Membran sel adalah lapisan permeable sehingga bisa dilewati molekul yang larut dalam air berbentuk kecil.
Proses pertama adalah absorpsi yakni proses masuknya obat ke sirkulasi sistemik yakni pembuluh darah. Sedangkan kecepatan dari absorpsi sendiri bisa dipengaruhi oleh banyak faktor, yakni:
1. Kelarutan
Agar bisa diabsorpsi, maka obat harus bisa larut atau berbentuk terlarut supaya kecepatan melarut sangat menentukan kecepatan diabsorpsi dalam saluran sistemik. Untuk itulah, sediaan obat padat ada baiknya diminum dengan cairan dalam jumlah cukup supaya proses kelarutan obat bisa dilakukan dengan cepat. Untuk itu, obat berbentuk larut adalah obat tercepat untuk diabsorpsi dibandingkan obat tablet atau serbuk.
2. pH
Selain kecepatan larut, kecepatan absorpsi juga dipengaruhi pH baik itu pH tempat obat larut atau pH obat. Pada saat obat belum masuk ke tubuh, maka umumnya berbentuk non ionik. Namun pada saat masuk ke tubuh dan melarut dengan cairan tubuh, maka berubah menjadi senyawa terion. Ini disebabkan karena ada perbedaan pH dari obat serta tubuh. Contohnya obat basa lemah yang masuk ke tubuh di mana ketika masuk ke lambung, maka obat akan terionisasi sebab lambung memiliki kondisi asam.
3. Tempat Absorpsi
Kecepatan dari absorpsi obat juga terpengaruh dari di mana obat diabsorpsi. Kecepatan absorpsi obat akan semakin cepat apabila luas permukaan membran juga luas dan akan semakin lambat saat membran semakin tebal.
Obat oral biasanya diabsorpsi pada usus halus sebab di usus halus mempunyai membran luas dibandingkan pada lambung yang hanya punya luas permukaan sempit. Selain itu pada usus halus, jaringan epithelnya tipis sehingga akan lebih mudah dipakai menyerap obat dibandingkan menembus membran kulit berlapis
4. Sirkulasi Darah
Sirkulasi darah juga mempengaruhi kecepatan absorpsi. Obat yang diberikan lewat rute sublingual yakni di bawah lidah akan lebih cepat diabsorpsi sebab pada bagian bawah lidah banyak pembuluh darah. Sementara saat diberikan secara subkutan, maka obat semakin lambat diabsorpsi sebab aliran darah kulit yang lambat.
5. Kecepatan Pengosongan Lambung
Apabila pengosongan lambung besar, maka terjadi penurunan proses absorpsi obat yang bersifat asam. Sedangkan kecepatan pengosongan lambung kecil akan terjadi peningkatan proses absorpsi obat bersifat basa.
Reaksi Obat Pada Farmakokinetik
Ada 2 fase metabolisme obat pada farmakokinetik yakni fase I dan fase II. Dalam reaksi tersebut, senyawa yang kurang polar akan dimodifikasi menjadi senyawa yang lebih polar. Proses tersebut kemudian mengakibatkan aktivasi atau inaktivasi senyawa obat.
Reaksi Fase I
Reaksi fase I dinamakan juga dengan nonsintetik yang terjadi lewat reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, siklikasi serta desiklikasi. Reaksi oksidasi bisa terjadi ketika ada penambahan atom oksigen atau hilangna hidrogen secara enzimatik. Reaksi oksidasi tersebut melibatkan sitokrom P450 monooksigenase atau CYP, NADPH, serta oksigen. Obat obatan yang dimetabolisme memakai metode ini diantaranya adalah golongan parasetamol, fenotiazin serta steroid.
Reaksi oksidasi nantinya akan mengubah ikatan C-H menjadi C-OH yang menyebabkan beberapa senyawa tidak aktif atau pro drug secara farmakologi menjadi senyawa aktif.
Reaksi II
Reaksi II dinamakan dengan konjugasi yang biasanya merupakan reaksi detoksisasi serta melibatkan gugus fungsional polar metabolit fase I yaitu gugus karboksil [-COOH], hidroksil [-OH] serta amino [NH2] yang terjadi lewat reaksi metilasi, asetilasi, sulfasi serta glukoronidasi.
Reaksi fase II dalam farmakokinetik akan meningkatkan berat molekul senyawa obat serta menghasilkan produk yang tak aktif. Ini adalah kebalikan dari reaksi metabolisme obat di fase I.
